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劳拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂,主要用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
劳拉替尼可以有效抑制肿瘤的生长和扩散,通过靶向近20种不同的突变体以及维持靶点的抑制状态,减少了肿瘤细胞的增殖能力。此外,劳拉替尼具有相对较高的脑内浓度,能够穿透血-脑屏障,作用于中枢神经系统(Central Nervous System,CNS)内的肿瘤,从而提高治疗效果。同时,劳拉替尼还可降低肿瘤耐药性的发生,通过靶向多个激酶并抑制这些突变体的活性,降低了肿瘤细胞的耐药性发生的风险。
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